第一章 单元测试

1、单选题:
艾司唑仑比地西泮活性强的结构因素是( )
选项:
A:代谢稳定性强
B:亚胺基水解后可重新关环
C:与受体的结合能力强
D:4,5-位咪唑的存在
E:因1,2-位三唑环的存在
答案: 【因1,2-位三唑环的存在

2、单选题:
奥沙西泮是地西泮在体内的活性代谢物,主要在地西泮的结构上发生了那种代谢变化( )
选项:
A:1位去甲基,3位烃基化
B:1位去甲基
C:3位羟基化
D:1位去甲基, 3位羟基化
E:1位去甲基, 2位羟基化
答案: 【1位去甲基, 3位羟基化

3、单选题:
不属于苯并二氮䓬类的药物是( )
选项:
A:氯氮䓬
B:地西泮
C:美沙唑仑
D:三唑仑
E:唑吡坦
答案: 【唑吡坦

4、单选题:
下列哪个是药物体内代谢的活性产物( )
选项:
A:艾司唑仑
B:硝西泮
C:奥沙西泮
D:地西泮
E:唑吡坦
答案: 【奥沙西泮

5、多选题:
以下哪些描述与地西泮相符( )
选项:
A:7位上有吸电子基氯原子取代
B:1,2-位是亚胺键
C:口服后在胃酸中发生4,5位开环,进入碱性的肠道又闭环成原药
D:非苯二氮䓬类镇静催眠药物
E:与稀盐酸煮沸,放冷,加亚硝酸钠和碱性萘酚试液,生成橙色沉淀。
答案: 【7位上有吸电子基氯原子取代;
口服后在胃酸中发生4,5位开环,进入碱性的肠道又闭环成原药

第二章 单元测试

1、多选题:
非镇静性抗组胺药中枢副作用低的原因是( )
选项:
A:具有中枢镇静和兴奋的双重作用,两者相互抵消
B:未及进入中枢已被代谢
C:对外周组胺H1受体选择性高,对中枢受体亲和力低
D:中枢神经系统没有组胺受体
E:含有亲水性基团, 难以进入中枢
答案: 【对外周组胺H1受体选择性高,对中枢受体亲和力低;
含有亲水性基团, 难以进入中枢

2、单选题:
西替利嗪几乎无镇静副作用,显效慢,作用时间长,是因为它( )
选项:
A:易离子化,不易通过血脑屏障
B:分子量大而不能通过血脑屏障
C:分子中有哌嗪环
D:脂溶性强
E:对外周组胺H1受体选择性高,对中枢受体亲和力低
答案: 【易离子化,不易通过血脑屏障

3、多选题:
H1受体拮抗剂具有下列哪些结构类型( )
选项:
A:乙二胺类
B:哌嗪类
C:氨基醚类
D:三环类
E:丙胺类
答案: 【乙二胺类;
哌嗪类;
氨基醚类;
三环类;
丙胺类

4、多选题:
属于三环类H1受体拮抗剂的是( )
选项:
A:富马酸酮替芬
B:西替利嗪
C:氯雷他定
D:盐酸赛庚啶
E:苯海拉明
答案: 【富马酸酮替芬;
氯雷他定;
盐酸赛庚啶

5、多选题:
下列属于非镇静性H1受体拮抗剂的药物是( )
选项:
A:氯苯那敏
B:西替利嗪
C:氯雷他定
D:咪唑斯汀
E:苯海拉明
答案: 【西替利嗪;
氯雷他定;
咪唑斯汀